特异性药物
特异性药物（specific drug），即结构特异性药物，为能与机体生物大分子的功能基团结合，诱发一系列生理、生化效应的药物。大部分药物都属于特异性药物，其生物活性与结构特征关系紧密。特异性药物大部分作用于蛋白靶点，靶点可分为受体、离子通道、酶、载体等。一些特殊类型药物的蛋白靶点包括结构蛋白和细胞内蛋白。化疗药物的靶点包括DNA、细胞壁组分等。[1]
作用机制
[编辑]对受体的激动或拮抗
[编辑]胰岛素激活胰岛素受体；阿托品阻断副交感神经末梢的M胆碱受体等。[1]
影响递质释放或激素分泌
[编辑]间羟胺促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素；溴苄胺抑制去甲肾上腺素释放；麻黄碱直接作用于肾上腺素受体，同时促进肾上腺素能神经末梢释放递质。[1]
影响自身活性物质
[编辑]乙酰水杨酸类解热镇痛药能抑制体内前列腺素的合成，从而降低发热患者的体温，但对体温正常的健康者无降低体温的效果。[1]
影响酶活性
[编辑]大部分药物都是通过干扰、阻断或参与代谢过程而发挥药理效应。[1]
磺胺类药物的结构与氨基苯甲酸相似，二者竞争性的与二氢蝶酸合成酶结合，阻碍敏感菌合成叶酸，从而起到抑菌作用。碘解磷定可恢复已被有机磷酸酯失活的胆碱酯酶的活性。[1]
影响离子通道
[编辑]局部麻醉药抑制Na+通道，从而阻断神经冲动的传导。抗心律失常药可分别影响K+、Na+、Ca2+通道，从而纠正心率失常。[1]
靶点类型
[编辑]特异性药物大部分作用于蛋白靶点，靶点可分为受体、离子通道、酶、载体等。[1]
| 药物作用的靶点类型 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点类型 | 作用物 | 靶点类型 | 作用物 | 靶点类型 | 作用物 | |||
| 离子通道 | 阻滞剂 | 调节剂 | 酶 | 抑制剂 | 伪底物 | 受体 | 激动剂 | 拮抗剂 |
| 电压门控Na+通道 | 局部麻醉药 | veratridine | 乙酰胆碱酯酶 | 新斯的明 | N乙酰胆碱受体 | 乙酰胆碱 | 筒箭毒碱 | |
| tetrodotoxin | 有机磷酸酯类 | 烟碱 | α-金环蛇毒素 | |||||
| 肾小管Na+通道 | 阿米洛利 | 醛固酮 | 胆碱乙酰化转移酶 | hemicholinium | β肾上腺素受体 | 去甲肾上腺素 | 普萘洛尔 | |
| 电压门控Ca2+通道 | 二价阳离子 | 二氢吡啶 | 环氧化酶 | 阿司匹林 | 异丙肾上腺素 | |||
| 电压门控K+通道 | 4-氨基吡啶 | 黄嘌呤氧化酶 | 别嘌呤 | 组胺H1受体 | 组胺 | mepyramine | ||
| ATP-敏感的K+通道 | ATP | cromokalim | 血管紧张素转换酶 | 卡托普利 | 组胺H2受体 | 英普咪定 | 雷尼替丁 | |
| sulfonylureas | 碳酸酐酶 | 乙酰唑胺 | 阿片（μ受体） | 吗啡 | 纳洛酮 | |||
| GABA门控Cl-通道 | 印防己毒素 | benzodiazepines | HMG-CoA还原酶 | 辛伐他汀 | 5-HT2受体 | 5-HT | 酮色林 | |
| 谷氨酸门控通道（NMDA） | 地佐环平、Mg2+ | 甘氨酸 | 多巴脱羧酶 | 甲基多巴 | 多巴胺（D2受体） | 多巴胺 | 氯丙嗪 | |
| 阳离子通道 | 氯胺酮 | 单胺氧化酶-A | 异烟肼 | 溴隐亭 | ||||
| 载体 | 抑制剂 | 伪底物 | 单胺氧化酶-B | 司来吉兰 | 胰岛素受体 | 胰岛素 | ||
| 胆碱载体（神经末梢） | hemicholinium | 二氢叶酸还原酶 | 甲氧苄啶 | 雌激素受体 | 炔雌醇 | 他莫昔酚 | ||
| 去甲肾上腺素摄取1 | 三环类抗抑郁药物 | 甲氨蝶呤 | 孕激素受体 | 炔诺酮 | 达那唑 | |||
| 可卡因 | DNA多聚酶 | 阿糖胞苷 | 阿糖胞苷 | |||||
| 苯丙胺 | DNA合成酶 | 硫唑嘌呤 | ||||||
| 甲基多巴 | 凝血酶 | 肝素 | ||||||
| 去甲肾上腺素摄取1（血管） | 利舍平 | HIV蛋白酶 | 沙奎那韦 | |||||
| 弱酸载体（肾小管） | 丙磺舒 | 逆转录酶 | 去羟肌苷 | |||||
| Na+/K+/2Cl-共同转运 | 袢利尿药 | 齐多夫定 | ||||||
| Na+/K+泵 | 强心苷类 | |||||||
| 质子泵（胃黏膜） | 奥美拉唑 | |||||||