左旋甲状腺素
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Euthyrox among others, Synthroid, Thyrax |
| 其他名称 | O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682461 |
| 给药途径 | 口服、静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | ~100% |
| 药物代谢 | 主要由肝、肾、大脑及肌肉 |
| 生物半衰期 | 约7天（甲状腺功能亢进时需3-4天，甲状腺机能低下时需9-10天） |
| 排泄途径 | 粪便及尿液 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 6106-07-6（左旋甲状腺素钠水合物）  51-48-9 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.093 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C15H11I4NO4 |
| 摩尔质量 | 776.87 |
| 3D模型（JSmol） | |
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左旋甲状腺素（Levothyroxine），也叫 合成T4或3,5,3',5'-四碘-L-甲状腺素，是甲状腺素（甲状腺激素）的合成形式，用于患有甲状腺疾患的患者的激素替代治疗。天然的甲状腺激素与该药物制剂中的一样在化学结构上是手性的-L-构型。右旋甲状腺素曾被作为抗胆固醇药物进行研究。但因为对心脏的副作用而被取消。
医疗用途
[编辑]左旋甲状腺素典型地用于治疗甲状腺机能低下症。[1]由于左旋甲状腺素能够降低促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone，TSH）—— 一种被认为能诱发甲状腺肿的激素，所以，人们也用左旋甲状腺素治疗甲状腺肿。[2][3]
不良作用
[编辑]确定剂量时，必须将剂量仔细控制在以获得促甲状腺激素（TSH）的水平在正常参考值内。长期将TSH值抑制在正常值之下将会频繁引起对心脏的副作用，同时，还会降低骨无机质密度（人们已经熟知，TSH水平过高也会引起骨质疏松症。）[4]
给患者处方过剂量的左旋甲状腺素可能会出现假性的甲状腺机能亢进的征象和症状。[5]超剂量的左旋甲状腺激素会引起心悸、腹痛、恶心、焦虑、降神错乱、激动、失眠、消瘦、和食欲增加。[6]对该药物的过敏反应特点包括以下症状：呼吸困难、气短、或面部和舌头水肿。急性过量会引起发烧、低血糖、心衰、昏迷、和隐匿性肾上腺机能不全。
急性大量的过量会威胁生命；需给予对症和支持性治疗。治疗急性大量过量需使用β-受体阻滞剂，以增强拟交感神经活性。[5]
在口服药物后，超剂量效应会在6小时到11天期间出现。[6]
相互作用
[编辑]食物和其他物质会干扰替代性甲状腺素的吸收。服用甲状腺素4小时内应避免服用补充钙或铁的药物，[7]，并且，在用药3小时内避免使用黄豆制品，因为，这些东西会减少药物的吸收。葡萄柚汁会延缓左旋甲状腺素的吸收，但是，人们确信它对该药物的生物利用度没有显著的影响。[8] 其他减少该药物吸收的物质是含铝或镁的抗酸药物、消泡净（simethicone）、或硫糖铝（sucralfate）、消胆胺（cholestyramine）、降脂树脂II号（colestipol）、凯钾力宁散（Kayexalate）。一项以八名妇女为受试者的研究发现咖啡干扰左旋甲状腺素的肠道吸收，尽管，其干扰水平低于食用糠麸。[9]不同的物质会引起其他严重的不良反应。氯胺酮 （Ketamine）会引起高血压和心动过速，而三环类和四环类抗抑郁药会增加其毒性。另一方面，锂会通过影响甲状腺本身碘的代谢，以及抑制合成的左旋甲状腺素，从而引起甲状腺功能亢进（但更多情况是甲状腺功能减退）。
剂量
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剂量因年龄组和患者资深状况、体重、对药物和食物的顺从性而异。有必要定期观察和调整剂量。左旋甲状腺素应在饭前大约半小时到一小时空腹服用。[5]
商品名
[编辑]该药物常见的商品名包括：欧洲的：Thyrax, Euthyrox（中文名：优甲乐）, Levaxin, L-thyroxine, Eltroxin 和 Thyrax Duotab；北美的：Thyrox in South Asia; Eutirox, Tirosint, Levoxyl and Synthroid；中国大陆的：“泽宁”“尤仙”等。同时，还有一些无商品名产品。
参考文献
[编辑]- ^ Vaidya B, Pearce SH. Management of hypothyroidism in adults. BMJ (Clinical research ed.). 2008, 337: a801 [2011-11-13]. PMID 18662921. doi:10.1136/bmj.a801. （原始内容存档于2013-01-18）.
- ^ Svensson J, Ericsson UB, Nilsson P; et al. Levothyroxine treatment reduces thyroid size in children and adolescents with chronic autoimmune thyroiditis. The Journal of clinical endocrinology and metabolism. May 2006, 91 (5): 1729–34. PMID 16507633. doi:10.1210/jc.2005-2400.
- ^ Dietlein, M; Wegscheider, K; Vaupel, R; Schmidt, M; Schicha, H. Management of multinodular goiter in Germany (Papillon 2005): do the approaches of thyroid specialists and primary care practitioners differ?. Nuklearmedizin. Nuclear medicine. 2007, 46 (3): 65–75. PMID 17549317.
- ^ Frilling, A; Liu, C; Weber, F. Benign multinodular goiter. Scandinavian journal of surgery : SJS : official organ for the Finnish Surgical Society and the Scandinavian Surgical Society. 2004, 93 (4): 278–81. PMID 15658668.
- ^ 5.0 5.1 5.2 Synthroid (Levothyroxine Sodium) Drug Information: Uses, Side Effects, Drug Interactions and Warnings. RxList. [2010-07-18]. （原始内容存档于2010-05-11）.
- ^ 6.0 6.1 Irizarry, Lisandro. Toxicity, Thyroid Hormone. WebMd. 2010-04-23 [2010-10-31]. （原始内容存档于2008-10-14）.
- ^ Ruth H. Michel, Patricia J. Neafsey, Laura Cox Dzurec: Self Medication Practices among Patients taking Levothyroxine. The Internet Journal of Advanced Nursing Practice. 2004. Volume 6 Number 2
- ^ Lilja JJ, Laitinen K, Neuvonen PJ. Effects of grapefruit juice on the absorption of levothyroxine. Br J Clin Pharmacol. September 2005, 60 (3): 337–41. PMC 1884777
. PMID 16120075. doi:10.1111/j.1365-2125.2005.02433.x.
- ^ Benvenga, Salvatore; Bartolone, L.; Pappalardo, M.A.; Russo, A.; Lapa, D.; Giorgianni, G.; Saraceno, G.; Trimarchi, F. Altered Intestinal Absorption of L-Thyroxine Caused by Coffee. Thyroid (New York: Mary Ann Liebert, Inc.). March 2008, 18 (3): 293–301 [2009-05-16]. PMID 18341376. doi:10.1089/thy.2007.0222. （原始内容存档于2018-09-20）.
