双氯西林
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| 临床资料 | |
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| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a685017 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 60 to 80% |
| 血浆蛋白结合率 | 98% |
| 生物半衰期 | 20-30分钟 |
| 排泄途径 | 经尿液 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 3116-76-5  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.019.535 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C19H17Cl2N3O5S |
| 摩尔质量 | 470.32 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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双氯西林（Dicloxacillin）是一种半合成的β-内酰胺类抗生素，属于耐酶的半合成青霉素类抗生素[1]，主要治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病[2]。双氯西林有多种商品名，比如百时美施贵宝生产的双氯西林商品名是“Diclocil”[3]。
作用机理
[编辑]双氯西林是一种半合成的耐酶青霉素类抗生素，属于β-内酰胺类抗生素，结构与苯唑西林（Oxacillin）相似[1][4]。双氯西林通过抑制革兰氏阳性菌细胞壁的合成起到将其杀灭的效果。从分子层面上说，双氯西林通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制组成细菌细胞壁的肽聚糖合成，达到抑制细菌合成细胞壁的目的[4]。
药物代谢
[编辑]双氯西林主要以未代谢的形式经肾通过尿液排出，在人体内的半衰期大约是20-30分钟[5]。
临床
[编辑]双氯西林主要用于治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病，使用前需要通过耐药性试验验证细菌有无双氯西林抗药性[2][4]。
虽然双氯西林是作为一种耐酶青霉素开发的，它也很难被β-内酰胺酶（青霉素酶）分解，但目前还是发现了对双氯西林具有抗性的耐药菌菌株[6]。
参考文献
[编辑]- ^ 1.0 1.1 尤启冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 303. ISBN 978-7-117-14434-6.
- ^ 2.0 2.1 "Dicloxacillin". livertox.nih.gov. Retrieved 2015-11-05.
- ^ Miranda-Novales, G; Leaños-Miranda, BE; Vilchis-Pérez, M; Solórzano-Santos, F. In vitro activity effects of combinations of cephalothin, dicloxacillin, imipenem, vancomycin and amikacin against methicillin-resistant Staphylococcus spp. strains.. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 2006-10-12, 5: 25. PMC 1617116
. PMID 17034644. doi:10.1186/1476-0711-5-25.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Dicloxacillin. PubChem. [2018-07-03]. （原始内容存档于2019-04-30） （英语）.
- ^ Oxacillin. DrugBank. [2018-07-03]. （原始内容存档于2017-11-07） （英语）.
- ^ Rosdahl, VT; Frimodt-Møller, N; Bentzon, MW. Resistance to dicloxacillin, methicillin and oxacillin in methicillin-susceptible and methicillin-resistant Staphylococcus aureus detected by dilution and diffusion methods.. APMIS : acta pathologica, microbiologica, et immunologica Scandinavica. August 1989, 97 (8): 715–22. PMID 2669854.
