西那西泮
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| 臨床資料 | |
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| ATC碼 |
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| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 172986-25-3 |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C19H14BrClN2O5 |
| 摩爾質量 | 465.68 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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西那西泮（英語：Cinazepam，代號：BD-798），商品名為Levana，是一種非典型的苯二氮䓬類衍生物。[1]它產生顯著的催眠、鎮靜和抗焦慮作用，同時具有最小的肌肉鬆弛副作用。[2][3][4]此外，與許多其他苯二氮䓬類和非苯二氮䓬類安眠藥（如地西泮、氟硝西泮和佐匹克隆）不同，西那西泮不違反睡眠結構，慢波睡眠和快速眼動睡眠的連續性按比例增加。[2][3][4]因此，西那西泮產生接近生理的睡眠狀態，因此，與其他相關藥物相比，在治療失眠和其他睡眠障礙方面可能具有優勢。[2]
相對於其他眾所周知的催眠苯二氮䓬類藥物，如硝西泮和苯二氮䓬類，西那西泮對GABAA複合物的苯二氮䓬類受體的親和力低了一個數量級。[2]此外，在小鼠體內，它將被迅速代謝，在給藥後30分鐘內僅剩下5%的基礎化合物。[2]因此，西那西泮被認為是苯二氮䓬類前藥；具體而言，以3-羥基芬那西泮為主要活性代謝物。[2]
參見
[編輯]參考資料
[編輯]- ^ Sleep Research. Brain Information Service/Brain Research Institute, University of California. 1997.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV. Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice (PDF). Pharmacol Rep. 2011, 63 (5): 1093–100 [2023-01-31]. PMID 22180351. doi:10.1016/s1734-1140(11)70628-4. （原始內容存檔 (PDF)於2022-10-12）.
- ^ 3.0 3.1 Makan, S. Yu.; Boiko, I. A.; Smul’skii, S. P.; Andronati, S. A. Effect of cinazepam administration on the ligand affinity of neuromediator system receptors in rat brain. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2007, 41 (5): 249–252. ISSN 0091-150X. S2CID 24532012. doi:10.1007/s11094-007-0055-9.
- ^ 4.0 4.1 Andronati, S. A.; Makan, S. Yu.; Neshchadin, D. P.; Yakubovskaya, L. N.; Sava, V. M.; Andronati, K. S. Bioaccessibility of cinazepam introduced as inclusion complex with β-cyclodextrin. Pharmaceutical Chemistry Journal. 1998, 32 (10): 513–515. ISSN 0091-150X. S2CID 26513288. doi:10.1007/BF02465736.